Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

 

 

MİORELAKS-DUO   örtüklü tabletlər

MIORELAX-DUO

 

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Aceclofenac + Thiocolchicoside

 

Tərkibi

Təsiredici maddə:   1 tabletin tərkibində 100 mq aseklofenak, 8 mq tiokolxikozid hidrat vardır.

Köməkçi maddələr: qarğıdalı nişastası, mikrokristallik sellüloza, ikiəsaslı kalsium fosfat, natrium

                                kroskarmelloza, povidon K-30, natrium laurilsulfat, krospovidon XL 10, kolloidal

                                silisium dioksidi, təmizlənmiş talk, maqnezium stearat, DRCOAT FCU (sarı dəmir

                                oksidi, titan dioksid).

 

Təsviri

Sarı rəngli, yumru, ikitərəfli qabarıq, bir tərəfində kəsik xətti olan örtüklü tabletlərdir.

 

Farmakoterapevtik qrupu

Qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar + mərkəzi təsirli digər miorelaksantlar

ATC kodu: Aseklofenak: M01AB16.

                     Tiokolxikozid: M03BX05.

 

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Miorelaks-duo – ağrılı əzələ spazmlarının (kontrakturaların) müalicəsi üçün qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparat (QSİƏP) olan aseklofenak və qeyri-sedativ əzələ relaksantı (miorelaksant) tiokolxikozidin fiksə olunmuş dozalı kombinasiyasıdır.

Farmakodinamikası

Aseklofenak güclü iltihab əleyhinə və ağrıkəsici xüsusiyyətləri olan QSİƏP-dır. Onun təsir mexanizmi prostaqlandin sintezinin inhibə olunmasına əsaslanır. Aseklofenak prostaqlandinlərin sintezində iştirak edən siklooksigenaza fermentinin qüvvətli inhibitorudur.

Tiokolxikozid – miorelaksant təsir göstərən kolxikozidin yarımsintetik sulfid törəməsidir. Tədqiqatlarda preparatın qamma-aminoyağ turşusu (QAYT) və qlisinergik reseptorlarla selektiv affinliyinin olduğu sübut olunub: bu xüsusiyyətlərinə görə preparat skelet əzələlərinin relaksasiyasını nümayiş etdirir. Miorelaksant təsir onurğa beyni səviyyəsində QAYT reseptorlarının bilavasitə aktivasiyası nəticəsində meydana çıxır. Heyvan modellərində tiokolxikozid analgetik və iltihab əleyhinə təsir nümayiş etdirir. Sağlam könüllülərin iştirakı ilə aparılan plasebo–nəzarət olunan tədqiqatda 1 həftə boyunca gündəlik 16 mq/sutka dozada tiokolxikozid qəbulu heç bir obyektiv və ya subyektiv sedativ əlavə effekt nümayiş etdirməmişdir.

Farmakokinetikası

Aseklofenak

Daxilə qəbulundan sonra aseklofenak dəyişilməmiş şəkildə sürətlə və tam sorulur. Cmax təxminən 1,25-3,0 saata əldə olunur. Aseklofenak sinovial mayedə plazmadakı konsentrasiyasının 57%-dək toplanır. Aseklofenak plazma zülalları ilə yüksək miqdarda birləşir (>99%). Yayılma həcmi təxminən 25 L-dir. Aseklofenak plazmada, əsasən, dəyişilməmiş şəkildə dövran edir. Əsas metaboliti plazmada 4-hidroksiaseklofenak şəklində aşkarlanır. Aseklofenak qismən diklofenaka qədər metabolizmə uğrayır. Plazmadan yarımxaricolma müddəti təxminən 4,0 saatdır. Qəbul olunmuş dozanın təxminən 2/3 hissəsi sidik vasitəsilə, əsasən hidroksimetabolitlər şəklində xaric olunur.

Tiokolxikozid

Daxilə qəbuldan sonra tiokolxikozid əvvəlcə aqlikon 3-demetiltiokolxisinə (SL59.0955) çevrilir. Bu proses intestinal metabolizm sayəsində baş verir. Buna görə plazmada tiokolxikozidin dəyişilməmiş şəkli aşkarlanmır. Daha sonra SL59.0955 qlükuronidləşir və farmakoloji aktiv SL18.0740 metabolitinə çevrilir. SL59.0955 və SL18.0740 plazmada Cmax-a preparatın qəbulundan 1 saat sonra çatırlar. 8 mq dozada tiokolxikozidin daxilə qəbulundan sonra SL18.0740 üçün Cmax və AUC göstəriciləri uyğun olaraq təxminən 60 nq/ml və 130 nqxsaat/ml olmuşdur. SL59.0955 üçün bu göstəricilər xeyli daha aşağıdır: Cmax təxminən 13 mq/ml, AUC 15,5 nqxsaat/ml-dən (3 saatadək) 39,7 nqxsaat/ml-dək (24 saatadək) olmuşdur. SL18.0740 – in yarımxaricolma müddəti 3,2-7,0, SL59.0955-nin isə 0,8 saatdır. Daxilə qəbul olunmuş dozanın 20%-i böyrəklərlə, 75-81%-i nəcislə xaric olunur. 

 

İstifadəsinə göstərişlər

Böyüklərdə ağrılı əzələ kontrakturaları ilə müşayiət olunan onurğanın kəskin patologiyaları 

 

Əks göstərişlər

• Tərkibindəki hər hansı komponentə qarşı hiperhəssaslıq (o cümlədən digər QSİƏP-lərə qarşı)

• Bronxospazm, övrə, rinit

• Mədə və ya 12 b.b. xorası (kəskinləşmə dövründə), anamnezində QSİƏP qəbulu ilə əlaqədar olan MBT-dan qanaxma və ya perforasiya, xoralı kolit və Kron xəstəliyi (kəskinləşmə dövründə)

• Kəskin qaraciyər xəstəliyi, ağır qaraciyər və böyrək çatışmazlığı

• Xronik ürək çatışmazlığı, ürəyin işemik xəstəliyi, periferik arteriyalar və/və ya baş beyin arteriyalarının xəstəlikləri

• Aortokoronar şuntlamadan sonrakı dövr

• Kəskin qanaxma və ya qanın laxtalanmasının pozulması ilə müşayiət olunan xəstəliklər (hemofiliya)

• Əzələ hipotoniyası, yüngül iflic

• Hamiləlik və südvermə dövrü

• 18 yaşadək uşaqlar

 

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Anamnezdə MBT-nın xora xəstəliyi, qaraciyər və böyrək xəstəliklərinin olması, xoralı kolit (remissiya dövründə), qırmızı qurd eşənəyi, porfiriya, qan xəstəlikləri, hemopoezin pozulması, xronik qaraciyər, böyrək və ürək çatışmazlığı, arterial hipertenziya, yaşlı pasiyentlər, bronxial astma, şəkərli diabet, siqaretçəkmə, epilepsiya və ya qıcolma riski

 

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Aseklofenak qaraciyərin P450 sitoxrom sisteminin CYP2C9 izofermenti ilə metabolizmə uğradığı üçün onu inhibə edir. Buna görə də fenitoin, simetidin, tolbutamid, fenilbutazon, amiodaron, mikonazol, sulfafenazolla eyni zamanda istifadəsi zamanı farmakokinetik qarşılıqlı təsir mümkündür. Digər QSİƏP-lərdə olduğu kimi orqanizmdən böyrəklərlə çıxarılan metotreksat və litium preparatları ilə farmakokinetik qarşılıqlı təsir mümkündür.

Aşağıdakı kombinasiyalardan çəkinmək lazımdır:

• Metotreksat, litium preparatları və diqoksinin ekspressiyasını ləngidir, antikoaqulyantların təsirini qüvvətləndirir və MBT-dən qanaxma riskini artırır.

• Aseklofenakla peroral kumarin antikoaqulyantlarının, tiklopidin və trombolitiklərin birgə təyini məsləhət görülmür.

• Antiaqreqant maddələr və serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorları (SGTSİ) ilə yanaşı təyinatı zamanı MBT-dan qanaxma riski yüksəlir.

Aşağıdaki kombinasiyaların tərkibində dozanın dəyişdirilməsi tövsiyə olunur:

• Metotreksatla yanaşı istifadə olunduqda böyrəklərin funksiyasına nəzarət etmək lazımdır. Plazmada metotreksatın konsentrasiyası yüksəldiyinə görə toksikliyi arta bilər.

• Siklosporin və takrolimusla yanaşı istifadəsi zamanı böyrəklərdə prostasiklin sintezinin azalması nəticəsində yüksəlmiş nefrotoksiklik riskini nəzərə almaq lazımdır.

• Digər QSİƏP-lərlə və asetilsalisil turşusu ilə yanaşı istifadəsi zamanı əlavə təsirlərin yaranma tezliyi yüksəlir.

• Qlükokortikosteroidlərlə yanaşı istifadəsi zamanı MBT-da xora və ya qanaxma riski yüksəlir.

• Aseklofenak diuretiklərin aktivliyini inhibə edir, furosemid və bumetanidin diuretik effektini, həmçinin, tiazidlərin antihipertenziv effektini azaldır. Kaliumqoruyucu diuretiklərlə yanaşı istifadəsi plazmada kalium səviyyəsinin yüksəlməsinə səbəb ola bilər.

• Aseklofenak hipotenziv preparatların effektini azalda bilər. AÇF inhibitorları və ya angiotenzin II reseptorlarının antaqonistləri ilə yanaşı istifadəsi böyrəklərin funksiyasının pozulmasına səbəb ola bilər.

• Aseklofenak qəbulu zamanı hipoqlikemik preparatların dozasının korreksiya olunması tövsiyə olunur. Zidovudinlə yanaşı istifadəsi zamanı hematoksiklik ehtimalı yüksəlir.

Digər miorelaksantlarla, həmçinin alkoqol və antidepressantlarla yanaşı istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır.

 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi tövsiyə olunmur.

 

Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Əgər preparatın istifadəsi zamanı yuxululuq, başgicəllənmə, görmənin pozulması və ya hipotoniya müşahidə olunarsa nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etməkdən yayınmaq lazımdır.

 

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər: 1 tablet gündə 2 dəfə olmaqla (12 saatdan bir) 1 stəkan su ilə daxilə qəbul olunur. Müalicə xəstəliyin gedişindən asılı olaraq 7 günədək aparıla bilər.

 

Əlavə təsirləri

Ən çox müşahidə olunan əlavə təsirlər mədə-bağırsaq traktı (MBT) ilə əlaqədardır. Peptik xoralar, perforasiya və ya mədə-bağırsaq qanaxmaları, ürəkbulanma, qusma, ishal, meteorizm, qəbizlik, dispepsiya, qarında ağrı, melena, qanlı qusma, xoralı stomatit, kolit və Kron xəstəliyinin kəskinləşməsi.

Hiperhəssaslıq reaksiyaları – qeyri-spesifik allergik reaksiyalar və anafilaksiya şəklində, tənəffüs sistemi tərəfindən astma, bronxospazm və ya dispnoe, dəridə müxtəlif tipli səpgilər, qaşınma, övrə, purpura, angionevrotik ödem, eksfoliativ və bullyoz dermatoz müşahidə oluna bilər.

Ürək və beyin qan dövranı – ödem, hipertenziya və ürək çatışmazlığı müşahidə oluna bilər. Ümumi tromboz hadisələri (miokard infarktı, insult) riski yüksəlmiş olur.

Tiokolxikozidin əlavə təsirləri olaraq ürək-damar sistemində – hipotenziya, dəridə – eritema, dermatit müşahidə oluna bilər.

Mədə-bağırsaq sistemi – qıcqırma, hıçqırma, qastralgiya, ishal, ürəkbulanma, qıcqırma, ağızda quruluq müşahidə oluna bilər.

Mərkəzi sinir sistemi – yüngül başgicəllənmə, halsızlıq, gərginlik, yuxululuq, görmənin ikiləşməsi və ya tutqunlaşması, nevrozluq əlamətləri, huşun qarışıq olması, əsmə, zəiflik, uzunmüddətli istifadədən sonra asılılıq ehtimalı, qıcolmalar müşahidə oluna bilər.

Dəri – petexiyalar, qaşınma, hiperhidroz müşahidə oluna bilər.

 

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı yaranan əlamətlər: baş ağrıları, ürəkbulanma, qusma, epiqastral nahiyədə ağrı, MBT-nın qıcıqlanması və qanaxma, nadir hallarda ishal, dezoriyentasiya, oyanma, koma, yuxululuq, qulaqlarda küy, hipotoniya, tənəffüsün ləngiməsi, vertiqo, bəzən qıcolmalar. Bu əlamətlər simptomatik müalicə olunur. Ağır hallarda qaraciyərin zədələnməsi və böyrək çatışmazlığı inkişaf edə bilər. Alternativ olaraq böyüklərdə mədənin yuyulması, aktiv kömür qəbulu, spesifik müalicə olaraq sidik ifrazının artırılması tövsiyə olunur. Böyrək və qaraciyər funksiyasına ciddi nəzarət olunmalıdır.

 

Buraxılış forması

10 tablet blisterdə. 2 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

 

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, işıqdan qorumaqla və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

 

Yararlılıq müddəti

2 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

 

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.